Alfacetylmetadol

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Levomethadyl acetat, även känd som Levo-α-acetylmetadol (LAAM) är en syntetisk Opioid på liknande sätt som Metadon. Den har en lång åtgärder på grund av dess aktiva metaboliter. Den godkändes 1993 av USA Food and Drug Administration för att användas vid behandling av opiatberoende. Under 2001 har produkten ORLAAM togs bort från den europeiska marknaden på grund av rapporter om allvarliga hjärt-relaterade biverkningar. Under 2003 Roxane Laboratories, Inc. avbryts ORLAAM i USA.

Uppgifter

Har använts på försök i avvänjningssyfte för Opiat-Missbrukare. Verkningstiden är längre än för Metadon, vilket skulle göra att Narkomanen inte behöver ta medlet så ofta. Tyvärr visade det sig att effekten var något oförutsägbar och det har inte börjat användas i någon större skala. LAAM är indicerat som ett andra-line behandling för behandling och hantering av opiatberoende om patienter inte svarar på läkemedel som Metadon eller Buprenorfin. LAAM är inte godkända för användning i Sverige.

Kemi och farmakologi

Alfacetylmetadol, C₂₃H₃₁NO₂, smärtstillande preparat som tillhör gruppen Opioider, Narkotikaklassat. Levomethadyl acetat ärLevoisomeren av α-methadyl acetat. Dendextroisomeren är mer potent, men kortare reaktion. DenLevoisomeren är också mindre giftig med en LD50 för möss av 110mg/kg sc och 172.8mg/kg oralt i stället för LD50 av 61mg/kg sc och 118.3mg/kg muntligt fördl-α-methadyl acetat.

• Den har en smältpunkt i 215 ° C och en
• molekylvikt i 353,50. β-methadyl acetat också, men det är mer giftiga och mindre aktiv än α-methadyl acetat och har för närvarande inga medicinskt bruk.

Levomethadyl acetat genomgår omfattande första-pass metabolism till den aktiva demethylated metaboliten nor-LAAM, vilket är ytterligare demethylated till andra aktiva metaboliten, dinor-LAAM. Dessa metaboliter är mer potent än modersubstansen.

Dosering

LAAM används som oral lösning av levomethadyl acetat Hydroklorid vid en koncentration av 10mg/mL i flaskor om 120 och 500 ml under varumärket ORLAAM. Den första dosen av LAAM för patienter som inte har startat behandling med Metadon är 20-40 mg. Den första dosen för patienter som har fått Metadon kommer att bli lite högre än det än av metadon som tas varje dag, men inte mer än 120 mg. Efteråt dosen kan anpassas efter behov. Till skillnad från metadon som kräver daglig förvaltning, kan LAAM ges tre gånger i veckan.

Externa länkar

• [Http://www.drugs.com/cons/levomethadyl.html LAAM Drug Information]
• [Http://www.rxlist.com/cgi/generic2/levomethadyl_wcp.htm RxList Monografi för Orlaam]
• [Http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00745.txt DrugBank: Levomethadyl Acetat]
• [Http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=2706063]
• [Http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=2390242]