modified on 1 mars 2009 at 15.02 ••• 3 128 views

Butorfanol

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Hoppa till: navigering, sök

Butorfanol är en syntetisk opioid är avsett för veterinärt bruk. Därför behöver butorfanol inte längre förskrivas på licens.

Användning

smärtstillande.

Dos: IM, 1 till 4 mg var 4 timmar, IV, 0,5 till 2 mg (10 till 40 mikrogram / kg) var 4 timmar, epidural bolus på 1 till 2 mg (20-40 mikrogram / kg).

Eliminering: lever-och njurfunktion.

Farmakologi: Härledda benzomorfano syntetiska. Butorfanol tartratlösning är en potent agonist-antagonist opioider, som har en styrka på 3,5 till 7 gånger högre än för morfin eller 30 till 40 gånger högre än för meperidine. Butorfanol är ett tak dos och effekt att orsaka andningsdepression och analgesi vid höga doser (30-60 mikrogram / kg). Andningsdepression och dess effekter psicoticomiméticos kan vändas med naloxon. Det smärtstillande dos ökar systemisk blodtryck, lungartären och cardiac output. Analgesia utövar räcker inte för användning i kirurgi. Det ger en lätt ökning av systoliskt blodtryck i premedicinering.

Farmakokinetik: debut: 1-5 min IV, maximal effekt 5-10 min IV 30-60 min IM. Varaktighet: 2-4 timmar, IV, IM / epidural 3-4 hrs.

Interaktioner / toxicitet: Minskad agonist smärtstillande effekten av opioider (epidural / spinal). Maj fällningen abstinenssyndrom i opioid-beroende patienter. Additiva effekter med fentiaziner, droperidol, barbiturater och lugnande medel.

Försiktighetsåtgärder: Det passerar placentabarriären och kan därför producera neonatal andningsdepression (med hjälp av naloxon). Drogen något ökar hjärt arbete och bör därför användas med försiktighet hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom.

Indikationer: måttlig till svår smärta, postoperativ och obstetrisk analgesi under arbete och utvisning period.

Farmakokinetik: 7 Vd L / kg och clearance 23,5 ml / kg / min, 5 min till T ½ T ½ beta 150 min.

Metabolism: lever-och renal elimination av 75%.

Farmakodynamik: Akut strykningen syndrom, dysphoric reaktioner, analgesi, sedering, ökat intrakraniellt tryck, ökar i lungartären tryck, ökad myocardial arbete, ökad efterfrågan på syre, andningsdepression (kan vända andningsdepression ren agonist opioider), illamående, kräkningar.

Dos i analgesi under arbete och leverans, 1-2 mg IV eller IM, upprepas var 4 timmar, som preanesthetic medicin 2 mg IM, analgesi i postoperative 0,5-2 mg var 3-4 timmar (IV).

Kontraindikationer: allergi benzetonio klorid (konservativ), användas med försiktighet till patienter med akut hjärtinfarkt i coronariópatas eller personer med ventricular dysfunction.

Dolorex

innehållande butorfanol (syntetisk opioid) är avsett för veterinärt bruk. Tidigare har omfattande licensförskrivning skett. Indikationerna är kortvarig smärtlindring (visceral smärta, till exempel kolik) hos häst och hund samt sedering i kombination med α2-adrenoreceptoragonister, till exempel produkter innehållande detomidin eller dexmedetomidin. Upprepade behandlingar kan ges. Intervallen mellan de upprepade behandlingarna ska baseras på kliniskt svar.

Godkännandet baseras på en omfattande klinisk erfarenhet samt publicerade studier. Två fältstudier visar på effekt vid kolik hos häst. Effekten av butorfanol bedömdes som ”god” eller ”mycket god” i över80 % av fallen jämfört med 55 % för kontrollen pentazocin i den ena studien. I den andra studien jämfördes effekten mot basvärdet före behandlingsstart. Effekten var kortvarig med ett maximum cirka 15 minuter efter intravenös administrering.

Den smärtlindrande effekten hos hund undersöktes i studier där butorfanol användes som en del i ett anestesiprotokoll antingen pre- eller postoperativt. Effekten av butorfanol är svårbedömd i dessa studier och förefaller vara god men mycket kortvarig (15–30 minuter).

Godkännandet av indikationen sedering i kombination med α2-adrenoreceptoragonister baseras på den omfattande användningen av butorfanol vid rutinmässig sedering av hund och häst. Några kliniska studier som grund för denna indikation har inte presenterats.

Butorfanol är en syntetisk opioid med såväl agonistiska (κ- och δ-receptorer) som antagonistiska (µ-receptorer) egenskaper. På grund av dess antagonistiska verkan på µ-opioidreceptorn kan butorfanol ta bort analgesieffekten hos djur som redan har fått rena µ-opioidreceptoragonister. Överdosstudier visar ett mönster typiskt för opioider såsom minskad aktivitet i mag-tarmkanalen och beteendeförändringar (rastlöshet, ataxi). Försiktighet bör vidtas för att skydda personer som vistas nära behandlade hästar. Risken för andningsdepression bedöms vara mindre än för många andra opioider. Toleransstudier med unga valpar och föl saknas liksom studier av dräktiga och lakterande djur. Användning av Dolorex ska undvikas till dessa grupper.

Dolorex motsvarar och ersätter andra produkter innehållande butorfanol som tidigare förskrivits på licens.
Läkemedelsverkets värdering

Dolorex är det första läkemedel innehållande en opioid som godkänts för den veterinärmedicinska marknaden. Produkten anses vara värdefull vid behov av kortvarig analgetisk effekt på opioidkänslig smärta. Viss osäkerhet råder när det gäller värderingen av indikationen sedering i kombination med vissa α2-adrenoreceptoragonister, då godkännandet av denna indikation är baserat endast på en etablerad användning.


Opioider
Opiumalkaloider Morfin, Kodein, Tebain
Syntetiska opioider
Semisyntetiska Heroin (Diacetylmorfin), Oxikodon, Hydrokodon, Dihydrokodein, Hydromorfon, Oxymorfon, Nikomorfin
Fenylheptylamin Metadon, L-levoacetylmetadol (LAAM)
Piperanilider Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Karfentanil, Ketobemidon
Fenylpiperidiner Petidin (meperidin), Ketobemidon, MPPP, Allylprodin, Alfameprodin, Betaprodin, PEPAP
Difenylpropylamin Propoxifen, Dextropropoxifen, Dextromoramid, Besitramid, Piritramid
Benzomorphanderivat Pentazocin, Fenazocin
Oripavin Buprenorfin
Morfinanderivat Butorfanol, Nalbufin, Levometorfan, Levorfanol
Övriga Etorfin, Dezocin, Lefetamin, Tilidin, Tramadol, Loperamid, Difenoxylat
Opioidantagonister Naloxon, Naltrexon