modified on 29 mars 2009 at 02.06 ••• 6 221 views

Loperamid

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Hoppa till: navigering, sök

Loperamid, ett syntetiskt piperidin derivat, är ett läkemedel effektivt mot diarré till följd av gastroenterit eller inflammatorisk tarmsjukdom. I de flesta länder finns en generell och under varumärken som Lopex, Imodium, Dimor och Pepto Diarré Control. Det upptäcktes vid Janssen Pharmaceutica i 1969.Mode åtgärder

Loperamid är en opioid receptor agonist och fungerar på μ-opioida receptorer i myenteric Plexus stora tarmarna, och det inte påverkar det centrala nervsystemet i likhet med andra opioider.

Det fungerar genom att minska aktiviteten hos myenteric plexus, som minskar motilitet av cirkulära och longitudinella släta musklerna i intestinal muren. Detta ökar den tid ämnen vistelse i tarmen, så att mer vatten kan absorberas av avföring. Loperamid också minskar colonic massa rörelser och dämpar den gastrocolic reflex.

Loperamid molekyler inte passerar blod-hjärnbarriären i stora mängder, och därmed har det inget smärtstillande egenskaper. Alla som inte passera blod-hjärnbarriären snabbt exporterats från hjärnan av P-glykoprotein (Pgp), även kallad multiresistent resistance protein (MDR1). Tolerans till följd av långvarig användning har inte rapporterats.

Men loperamid kan orsaka fysiskt beroende. Symtom på opiat tillbakadragande har observerats hos patienter abrupt avbryta långsiktig behandling med loperamid. Därför drogen var kort klassificeras som en lista V kontrollerat ämne efter dess införande.

Kontraindikationer

Behandling bör undvikas i närvaro av feber eller om avföring är blodiga. Behandling rekommenderas inte till patienter som kan drabbas av negativa effekter från rebound förstoppning. Om det finns misstanke om diarré samband med organismer som kan penetrera intestinal väggar, såsom E. coli O157: H7 eller salmonella, loperamid är kontraindicerat.

passerar blod-hjärnbarriären

När loperamid fattas av sig, kan det inte lätt att passera blod-hjärnbarriären, men när loperamid innehåller nanopartiklar är belagda med polysorbat 80 och injiceras, resultatet var detsamma som typiska opiater och opioider - lång, effektiv smärtlindring. En lösning är beredda med loperamid belagda med polysorbat 80 resulterade i en mycket kort varaktighet och mindre effektiv smärtstillande verkan. I samma undersökning konstateras att loperamid inte orsakar någon smärtstillande effekter då fattas av sig.

Samtidig tillförsel av P-glykoprotein-hämmare såsom kinidin med loperamid har konstaterats att producera andningsdepression, vägledande i Central opioid åtgärder.

Biverkningar

Biverkningar kan vara dåsighet, förstoppning, buksmärtor eller obehag, muntorrhet, trötthet och i sällsynta fall har toxisk megakolon, mild eufori och mild stimulering (vid höga doser).

Opioider
Opiumalkaloider Morfin, Kodein, Tebain
Syntetiska opioider
Semisyntetiska Heroin (Diacetylmorfin), Oxikodon, Hydrokodon, Dihydrokodein, Hydromorfon, Oxymorfon, Nikomorfin
Fenylheptylamin Metadon, L-levoacetylmetadol (LAAM)
Piperanilider Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Karfentanil, Ketobemidon
Fenylpiperidiner Petidin (meperidin), Ketobemidon, MPPP, Allylprodin, Alfameprodin, Betaprodin, PEPAP
Difenylpropylamin Propoxifen, Dextropropoxifen, Dextromoramid, Besitramid, Piritramid
Benzomorphanderivat Pentazocin, Fenazocin
Oripavin Buprenorfin
Morfinanderivat Butorfanol, Nalbufin, Levometorfan, Levorfanol
Övriga Etorfin, Dezocin, Lefetamin, Tilidin, Tramadol, Loperamid, Difenoxylat
Opioidantagonister Naloxon, Naltrexon