Pentazocin

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Pentazocin är ett syntetiskt förberedda prototypical blandade agonist-antagonist narkotiska (opioidanalgetikum) drog av benzomorphan klass av opioider som används för behandling av mild till måttligt svår smärta. Pentazocin säljs under flera varumärken, såsom Fortal, Talwin NX (med mu-antagonistnaloxone, kommer att orsaka återkallande i opioid anhöriga), Talwin, Talwin PX (utan naloxon) och Talacen (med acetaminophen). Denna förening kan finnas som en av två enantiomererna, benämnt (+)-pentazocin och (-)-pentazocin. (-)-pentazocin är en kappa-opioid receptor agonist, medan (+)-pentazocin inte, i stället visar en tio gånger större affinitet för sigma receptorn. Talwin PX är det viktigaste pentazocin läkemedelsföretag i Kanada, där lagar och förordningar förbjuda tillsats av naloxon till utformningen av icke-terapeutiska ändamål. Relaterat läkemedel inkluderar fenazocin, dezocin, cyklazocin, Salvinorin A (avlägset) och flera kemikalier som används i forskning på det centrala nervsystemet, och den grekiska motsvarigheten till den första bokstaven i namnet på läkemedlet ketocyclazocine är källan till namnet på kappa opioid receptor typ, vilket är fallet med morfin och mu-receptorerna och dynorphin och delta opioid receptors.Development och regeringens godkännande

Pentazocin utvecklades av Sterling Drug Company, Sterling-Winthrop Research Institute, i Rensselaer, New York. Den godkändes av Food and Drug Administration i juni 1967 efter att ha blivit positivt över följande tester på 12.000 patienter i USA. Den smärtstillande substansen blev först på Sterling 1958. USA provning gjordes mellan 1961 - 1967. I mitten av 1967 pentazocin redan sålts i Mexiko, England och Argentina, under olika varumärken.

Biverkningar

Biverkningar liknar dem av morfin, men pentazocin kan vara mer benägna att orsaka hallucinationer och andra psychotomimetic effekter, kardiovaskulära effekter gör det olämpligt att använda i hjärtinfarkt. Till skillnad från morfin, dess respirationsutrustning depressiv åtgärder omfattas av ett "tak" effekt. 38 milligram pentazocin har samma smärta befriar kapacitet som 10 milligram morfin. Det kan användas som ett analgetikum för tandvård extraktioner utom heroin-beroende patienter.

vävnadsskada vid injektionsställen

Svår nekros och sepsis i huden, subkutan vävnad och underliggande muskel har inträffat (ibland kräver amputation av kroppsdelar) på injektionsställen av missbrukare som har fått flera doser av pentazocin laktat (Sosegon). Konstant rotation injektionsställen är därför väsentligt. Dessutom Djurstudier har visat att Talwin tolereras sämre subkutant än intramuskulärt .

Rekreations användning

Under 1970-talet, fritids narkotikamissbrukare upptäckte att kombinera pentazocin med tripelennamin (en första generationens etylendiamin antihistamin oftast ut under varumärken Pelamine och Pyribenzamine och används både kliniskt och på gatan till MÖJLIGT opioider och lindra några av de biverkningar såsom klåda , särskilt av kodein och morfin) gav en euforisk känsla ungefär som att på grund av heroin. Användare som redan var beroende av det senare används ofta denna kombination när heroin var otillgängligt för dem. Sedan tripelennamin tabletter är vanligtvis blå färg, det pentazocin / tripelennamin kombination förvärvat slang namn Ts och blues. När hälso-och sjukvårdspersonal och narkotika-tjänstemän fick kännedom om detta scenario skulle narkotiska-antagonist naloxon lades till preparat som innehåller pentazocin och rapporterade förekomsten av sitt missbruk har minskat förhastat sedan. Det är allmänt hävdade att användningen av pentazocin med tripelennamin sitt ursprung bland tandläkare, läkare och sjuksköterskor i Mellanöstern och västra USA. En senare utveckling är att pentazocin kombineras med metylfenidat (Ritalin) via oralt eller INBLÅSNING.

Administration

Pentazocin administreras genom subkutan, intramuskulär och intravenös injektion som lactate: Den vanliga dosen är motsvarande pentazocin 30 till 60 mg var 3 till 4 timmar, det ska inte vara nödvändigt att överskrida 360 mg dagligen. Den finns även tillgänglig på 25 mg tabletter.

I en studie publicerad i den 24 mars 2003 frågan om Proceedings of the National Academy of Sciences, ett team som leds av McGill University forskaren Jeffrey Mogil funnit att kvinnor med rött hår kräver mindre pentazocin för smärtlindring än kvinnor med andra hår färger eller män av hårfärg.

Juridisk status

Pentazocin fortfarande klassificeras i bilaga IV i enlighet med de kontrollerade ämnena Act i USA, även med tillsats av naloxon. Internationellt pentazocin är en förteckning III läkemedel inom ramen för konventionen om psykotropa ämnen [3].

Kemi

C₁₁H₂₇NO