Remifentanil
Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin
Innehåll |
Dosering
Det ges i form remifentanil hydroklorid och vuxna ges som en intravenös infusion i doser från 0,1 mikrogram per kilo per minut till 0,5 (mikrogram / kg) / min. Barn kan kräva högre infusionshastigheter (upp till 1,0 (mikrogram / kg) / min) [1]. Doser som anges i bipacksedeln från tillverkaren är mycket högre än de som används i verkliga kliniska praktiken. Den kliniskt användbara infusionshastigheter är 0.025-0.1 (mikrogram / kg) / min för sedering (kurser anpassas till åldern på patienten svårighetsgrad av sin sjukdom och invasivitet av kirurgiska ingrepp). Små mängder av andra lugnande mediciner är oftast samtidig administrering med remifentanil producera sedering. Kliniskt användbara infusionshastigheter i allmän anestesi varierar men är vanligen 0,1-1 mikrogram / kg / min [1]. Remifentanil används också i datorkontrollerad infusionspumpar i en process som kallas mål kontrollerad infusion eller TCI. Ett mål plasmakoncentrationen anges i mikrogram / ml i pumpen och det därefter håller infusion på en optimal hastighet. Två dosering lägena är därför vanliga vid användning av remifentanil kliniskt, det mikrogram / kg / min och mikrogram / ml vid användning målet kontrollerade infusioner. Ultiva (remifentanil) tillhör gruppen opioider, men jämfört med andra opioider använda som analgetika inom generell anestesi ger remifentanil ett snabbt tillslag och en mycket kort verkningsduration (halveringstid 3-10 minuter). Detta ger en ökad styrbarhet. Dessa egenskaper ställer krav på modern avancerad infusionsteknik med system anpassade för kontinuerligt flöde med låga volymer och god kännedom om preparatets speciella egenskaper.
Metabolism
 |
Denna artikel är Google-translatad och behöver REDIGERAS |
Till skillnad från andra syntetiska opiater som är hepatically metaboliseras, remifentanil har en ester koppling som genomgår snabb hydrolys av icke-specifika vävnader och plasma esteraser. Detta innebär att ansamling inte sker med remifentanil och dess kontext-känsliga halveringstiden ligger kvar på 4 minuter efter en 4 timmars infusion.
Remifentanil omvandlas till en förening (remifentanil acid), som har 1 / 4600 Styrkan av modersubstansen [2].
På grund av dess snabba metabolism och korta effekter remifentanil har öppnat nya möjligheter inom anestesi. När remifentanil används tillsammans med en hypnotiska läkemedel (dvs. en som ger sömn) kan den användas i relativt höga doser. Detta eftersom remifentanil skall snabbt avlägsnas från blodplasma om uppsägning av remifentanil infusion, varför effekterna av drogen snabbt skingra även efter mycket lång infusioner. På grund av synergism mellan remifentanil och hypnotiska droger (såsom propofol) dosen av hypnotiska kan minskas väsentligt. Detta leder ofta till mer haemodynamic stabilitet under operation och en snabbare efter operation återvinning tid.
Biverkningar
Remifentanil är en särskild μ-receptor agonist. Därför är det orsakar en minskning av sympatiska nervsystemet tonen, andningsdepression och analgesi. Drogen effekter inkluderar en dosberoende sänkning av hjärtfrekvens och arteriellt tryck och respiratoriska ränta och tidvattenenergi volym. Muskelstelhet ibland noteras.
De vanligaste biverkningarna som rapporterats av patienter som får denna medicin är en känsla av extrem "yrsel" (ofta en kort tid, en vanlig biverkning av andra snabba verkande syntetiska phenylpiperidine narkotika såsom fentanyl och alfentanil) och intensiv klåda (klåda), ofta runt ansikte. Dessa biverkningar är ofta kontrolleras av antingen förändra den administrerade dosen (minskar eller i vissa fall öka dosen) eller genom att administrera andra lugnande medel som gör det möjligt för patienten att tolerera eller förlora medvetandet om biverkan.
Eftersom klåda beror på alltför höga serum histaminhalter nivåer, antihistaminer såsom difenhydramin (Benadryl) ofta samtidig administrering. Detta görs med största omsorg, men som alltför sedering kan uppträda.
Illamående kan uppstå som en bieffekt av remifentanil är det emellertid vanligtvis övergående karaktär på grund av drogens kort halveringstid, som snabbt tar bort det från patientens cirkulation när infusionen är avslutad.
Verksam beståndsdel
Remifentanilhydroklorid löser sig fritt i vattenlösning, medan lösligheten i organiska lösningsmedel är lägre. Upplöst i vatten ger remifentanilhydroklorid ett pKa på cirka 7. Substansen är inte optiskt aktiv och endast en kristallform har kunnat påvisas.
Styrka
Remifentanil har en liknande potential att fentanyl
kringgå Naltrexone
Remifentanil har använts med viss framgång att kringgå naltrexon för patienter som behöver smärtlindring.
Läkemedelsverkets värdering
Remifentanil kan i vissa situationer medföra fördelar i form av en ökad styrbarhet i samband med generell anestesi, men har också på grund av sin potens och ultrakortverkande farmakologi en inneboende risk för ett flertal oönskade reaktioner orsakade av den ökade risken för snabba svängningar i grad av smärtlindring/sedering (och därmed risk för fysiologiska stressreaktioner) i samband med anestesi. Med god kännedom om preparatet och därmed korrekt användning, med hänsyn tagen till de snabba förloppen vid användande av remifentanil, kan dessa oönskade reaktioner dock hanteras.
Administration
Remifentanil kan ges som en del av en TIVA (Totalt Intravenös Anestesi teknik) med TCI. Target Controlled Infusion. Den korta kontextrik känsliga halveringstid gör att plasma eller effector webbplats nivå som skall uppnås snabbt och återvinning ske snabbt.
Induktion nivåer 4 ng / ml är vanligt.
Förordning
I Hongkong, remifentanil är reglerat enligt schema 1 i Hongkongs kapitel 134 farliga droger Ordinance. Den kan endast användas lagligt av vårdpersonal och för universitetens forskning. Ämnet kan ges av farmaceuter enligt ett recept. Den som levererar ämnet utan recept kan bötfällas $ 10,000 (HKD). Straffet för handel eller tillverka ämnet är en $ 5,000,000 (HKD) böter och livstids fängelse. Innehav av ämnet för konsumtion utan licens från Department of Health är olagligt med $ 1,000,000 (HKD) böter och / eller 7 års fängelse gången.
Förordning i USA är som ett schema II bedövningsmedel.
| Opioider | |
|---|---|
| Opiumalkaloider | Morfin, Kodein, Tebain |
| Syntetiska opioider | |
| Semisyntetiska | Heroin (Diacetylmorfin), Oxikodon, Hydrokodon, Dihydrokodein, Hydromorfon, Oxymorfon, Nikomorfin |
| Fenylheptylamin | Metadon, L-levoacetylmetadol (LAAM) |
| Piperanilider | Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Karfentanil, Ketobemidon |
| Fenylpiperidiner | Petidin (meperidin), Ketobemidon, MPPP, Allylprodin, Alfameprodin, Betaprodin, PEPAP |
| Difenylpropylamin | Propoxifen, Dextropropoxifen, Dextromoramid, Besitramid, Piritramid |
| Benzomorphanderivat | Pentazocin, Fenazocin |
| Oripavin | Buprenorfin |
| Morfinanderivat | Butorfanol, Nalbufin, Levometorfan, Levorfanol |
| Övriga | Etorfin, Dezocin, Lefetamin, Tilidin, Tramadol, Loperamid, Difenoxylat |
| Opioidantagonister | Naloxon, Naltrexon |