Mitragynin - Versionshistorik

Sysop: Textersättning - "Sverige" till "Sverige"

2025-11-04T19:42:35Z

Textersättning - "Sverige" till "Sverige"

← Äldre version		Versionen från 4 november 2025 kl. 19.42
Rad 30:		Rad 30:
	Den totala alkaloidkoncentrationen i torkade blad varierar från 0,5 till 1,5 procent. I thailändska varianter är mitragynin den vanligaste komponenten (upp till 66 procent av det totala antalet alkaloider), medan [[7-hydroximitragynin]] är en mindre beståndsdel (upp till 2 procent av det totala alkaloidinnehållet). I malaysiska kratomvarianter finns mitragynin i lägre koncentration (12 procent av totala alkaloider).<ref name="Warner_2016" /> Sådana preparat konsumeras oralt och involverar vanligtvis torkade kratomblad som bryggs till te<ref name="Hassan_2013" /><ref name="Warner_2016">{{cite journal \| vauthors = Warner ML, Kaufman NC, Grundmann O \| title = The pharmacology and toxicology of kratom: from traditional herb to drug of abuse \| journal = International Journal of Legal Medicine \| volume = 130 \| issue = 1 \| pages = 127–138 \| date = January 2016 \| pmid = 26511390 \| doi = 10.1007/s00414-015-1279-y \| s2cid = 2009878 }}</ref> eller mals och placeras i kapslar.<ref name="Warner_2016" /> Mitragyninkonsumtion för medicinska och rekreationsändamål går tillbaka århundraden, även om tidig användning främst var begränsad till sydostasiatiska länder som [[Indonesien]] och [[Thailand]], där växten växer inhemskt.<ref name="Veltri_2019">{{cite journal \| vauthors = Veltri C, Grundmann O \| title = Current perspectives on the impact of Kratom use \| journal = Substance Abuse and Rehabilitation \| volume = 10 \| pages = 23–31 \| date = 2019 \| pmid = 31308789 \| pmc = 6612999 \| doi = 10.2147/SAR.S164261 \| doi-access = free }}</ref> Nyligen (2000-talet) har användningen av mitragynin spridit sig över hela [[Europa]] och [[Amerika]] som både en rekreations- och medicinsk drog.<ref name="Prozialeck_2012">{{cite journal \| vauthors = Prozialeck WC, Jivan JK, Andurkar SV \| title = Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects \| journal = The Journal of the American Osteopathic Association \| volume = 112 \| issue = 12 \| pages = 792–799 \| date = December 2012 \| pmid = 23212430 }}</ref> Medan forskning om effekterna av kratom har börjat dyka upp, är undersökningar av den aktiva substansen mitragynin mindre vanliga.		Den totala alkaloidkoncentrationen i torkade blad varierar från 0,5 till 1,5 procent. I thailändska varianter är mitragynin den vanligaste komponenten (upp till 66 procent av det totala antalet alkaloider), medan [[7-hydroximitragynin]] är en mindre beståndsdel (upp till 2 procent av det totala alkaloidinnehållet). I malaysiska kratomvarianter finns mitragynin i lägre koncentration (12 procent av totala alkaloider).<ref name="Warner_2016" /> Sådana preparat konsumeras oralt och involverar vanligtvis torkade kratomblad som bryggs till te<ref name="Hassan_2013" /><ref name="Warner_2016">{{cite journal \| vauthors = Warner ML, Kaufman NC, Grundmann O \| title = The pharmacology and toxicology of kratom: from traditional herb to drug of abuse \| journal = International Journal of Legal Medicine \| volume = 130 \| issue = 1 \| pages = 127–138 \| date = January 2016 \| pmid = 26511390 \| doi = 10.1007/s00414-015-1279-y \| s2cid = 2009878 }}</ref> eller mals och placeras i kapslar.<ref name="Warner_2016" /> Mitragyninkonsumtion för medicinska och rekreationsändamål går tillbaka århundraden, även om tidig användning främst var begränsad till sydostasiatiska länder som [[Indonesien]] och [[Thailand]], där växten växer inhemskt.<ref name="Veltri_2019">{{cite journal \| vauthors = Veltri C, Grundmann O \| title = Current perspectives on the impact of Kratom use \| journal = Substance Abuse and Rehabilitation \| volume = 10 \| pages = 23–31 \| date = 2019 \| pmid = 31308789 \| pmc = 6612999 \| doi = 10.2147/SAR.S164261 \| doi-access = free }}</ref> Nyligen (2000-talet) har användningen av mitragynin spridit sig över hela [[Europa]] och [[Amerika]] som både en rekreations- och medicinsk drog.<ref name="Prozialeck_2012">{{cite journal \| vauthors = Prozialeck WC, Jivan JK, Andurkar SV \| title = Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects \| journal = The Journal of the American Osteopathic Association \| volume = 112 \| issue = 12 \| pages = 792–799 \| date = December 2012 \| pmid = 23212430 }}</ref> Medan forskning om effekterna av kratom har börjat dyka upp, är undersökningar av den aktiva substansen mitragynin mindre vanliga.

	Mitragynin är [[narkotikaklassning\|narkotikaklassad]] i [[Sverige]] sedan 1 september 2011<ref name="LMV 110901">[http://www.lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2011/8-nya-amnen-narkotikaklassade/ Åtta nya ämnen narkotikaklassade], pressmeddelande från [[Läkemedelsverket]] 2011-09-01</ref> och ingår i förteckning I.<ref>[http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/LVFS_2011-10.pdf Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika]</ref>		Mitragynin är [[narkotikaklassning\|narkotikaklassad]] i Sverige sedan 1 september 2011<ref name="LMV 110901">[http://www.lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2011/8-nya-amnen-narkotikaklassade/ Åtta nya ämnen narkotikaklassade], pressmeddelande från [[Läkemedelsverket]] 2011-09-01</ref> och ingår i förteckning I.<ref>[http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/LVFS_2011-10.pdf Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika]</ref>

	==Användning==		==Användning==

Sysop den 4 november 2025 kl. 11.02

2025-11-04T11:02:04Z

← Äldre version		Versionen från 4 november 2025 kl. 11.02
Rad 134:		Rad 134:
	[[Kategori:My-opioidagonister]]		[[Kategori:My-opioidagonister]]
	[[Kategori:Opioider]]		[[Kategori:Opioider]]
	[[Kategori:~~Narkotika~~]]		[[Kategori:Droger]]]

Sysop: 1 version importerades

2025-11-01T14:08:49Z

1 version importerades

← Äldre version	Versionen från 1 november 2025 kl. 14.08
(Ingen skillnad)

sv>Plumbot: /* Farmakodynamik */ Länk till egen artikel

2024-10-23T15:42:13Z

Farmakodynamik: Länk till egen artikel

Ny sida

{{Kemibox
|Vardagligt namn = Mitragynin
|Bild = Mitragynine skeletal.svg
|Bildtext = Strukturformel för mitragynin
|Bildbredd = 200
|Bildvertikal = Ja
|Bild2 = Mitragynine molecule ball.png
|Bild2text =
|Bild2bredd = 200
|Systematiskt namn = Metyl (16''E'')-9,17-dimetoxy-16,17-didehydro-20β-korynan-16-karboxylat
|Övriga namn =
|Kemisk formel = C23H30N2O4
|Utseende =
|CAS-nummer = 4098-40-2
|SMILES = COC1=CC=CC2=C1C3=C([C@@](C[C@H](/C(C(OC)=O)=C\OC)[C@H](CC)C4)([H])N4CC3)N2
|Molmassa = 398,503
|Densitet =
|Löslighet =
|LöslighetTemp =
|Smältpunkt = 102–106<ref>{{cite web|title=Kratom profile (chemistry, effects, other names, origin, mode of use, other names, medical use, control status)|url=http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/kratom| work = European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA) }}</ref>
|Smältextra =
|Kokpunkt =
|Kokextra =
|Huvudfara =
|NFPA704 =
|LD50 =
|}}
'''Mitragynin''' eller ''metyl(E)-2-[(2S,3S,12bS)-3-etyl-8-metoxi-1,2,3,4,6,7,12,12boktahydroindol[2,3-a]quinolizin-2-yl]-3-metoxiprop-2-enoat'' är en [[indol]]alkaloid och den vanligast förekommande [[alkaloid]]en i växten ''[[Mitragyna speciosa]]'', vars torkade eller pulveriserade blad ofta säljs under namnet [[kratom]].<ref name="LMV 110901"/><ref name="Hassan_2013">{{cite journal | vauthors = Hassan Z, Muzaimi M, Navaratnam V, Yusoff NH, Suhaimi FW, Vadivelu R, Vicknasingam BK, Amato D, von Hörsten S, Ismail NI, Jayabalan N, Hazim AI, Mansor SM, Müller CP | title = From Kratom to mitragynine and its derivatives: physiological and behavioural effects related to use, abuse, and addiction | journal = Neuroscience and Biobehavioral Reviews | volume = 37 | issue = 2 | pages = 138–151 | date = February 2013 | pmid = 23206666 | doi = 10.1016/j.neubiorev.2012.11.012 | s2cid = 8463133 }}</ref>

Den totala alkaloidkoncentrationen i torkade blad varierar från 0,5 till 1,5 procent. I thailändska varianter är mitragynin den vanligaste komponenten (upp till 66 procent av det totala antalet alkaloider), medan [[7-hydroximitragynin]] är en mindre beståndsdel (upp till 2 procent av det totala alkaloidinnehållet). I malaysiska kratomvarianter finns mitragynin i lägre koncentration (12 procent av totala alkaloider).<ref name="Warner_2016" /> Sådana preparat konsumeras oralt och involverar vanligtvis torkade kratomblad som bryggs till te<ref name="Hassan_2013" /><ref name="Warner_2016">{{cite journal | vauthors = Warner ML, Kaufman NC, Grundmann O | title = The pharmacology and toxicology of kratom: from traditional herb to drug of abuse | journal = International Journal of Legal Medicine | volume = 130 | issue = 1 | pages = 127–138 | date = January 2016 | pmid = 26511390 | doi = 10.1007/s00414-015-1279-y | s2cid = 2009878 }}</ref> eller mals och placeras i kapslar.<ref name="Warner_2016" /> Mitragyninkonsumtion för medicinska och rekreationsändamål går tillbaka århundraden, även om tidig användning främst var begränsad till sydostasiatiska länder som [[Indonesien]] och [[Thailand]], där växten växer inhemskt.<ref name="Veltri_2019">{{cite journal | vauthors = Veltri C, Grundmann O | title = Current perspectives on the impact of Kratom use | journal = Substance Abuse and Rehabilitation | volume = 10 | pages = 23–31 | date = 2019 | pmid = 31308789 | pmc = 6612999 | doi = 10.2147/SAR.S164261 | doi-access = free }}</ref> Nyligen (2000-talet) har användningen av mitragynin spridit sig över hela [[Europa]] och [[Amerika]] som både en rekreations- och medicinsk drog.<ref name="Prozialeck_2012">{{cite journal | vauthors = Prozialeck WC, Jivan JK, Andurkar SV | title = Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects | journal = The Journal of the American Osteopathic Association | volume = 112 | issue = 12 | pages = 792–799 | date = December 2012 | pmid = 23212430 }}</ref> Medan forskning om effekterna av kratom har börjat dyka upp, är undersökningar av den aktiva substansen mitragynin mindre vanliga.

Mitragynin är [[narkotikaklassning|narkotikaklassad]] i [[Sverige]] sedan 1 september 2011<ref name="LMV 110901">[http://www.lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER-2011/8-nya-amnen-narkotikaklassade/ Åtta nya ämnen narkotikaklassade], pressmeddelande från [[Läkemedelsverket]] 2011-09-01</ref> och ingår i förteckning I.<ref>[http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/LVFS_2011-10.pdf Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika]</ref>

==Användning==
===Medicinsk===
I april 2019, uppgav [[United States Food and Drug Administration]] (FDA) att det inte fanns några godkända kliniska användningsområden för kratom, och att det inte fanns några bevis för att kratom var säkert eller effektivt för att behandla något tillstånd.<ref name="fda4-3-19">{{cite web |title=FDA and kratom |url=https://www.fda.gov/news-events/public-health-focus/fda-and-kratom |publisher=US Food and Drug Administration |access-date=8 August 2019 |date=3 April 2019}}</ref> Detta upprepade slutsatsen i en tidigare rapport från Europeiska centrumet för övervakning av narkotika och narkotikamissbruk ([[ECNN]]). År 2023, hade mitragynin inte godkänts för någon medicinsk användning.<ref name=EMCDDA>{{cite web|title=Kratom profile (chemistry, effects, other names, origin, mode of use, other names, medical use, control status)|url=http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/kratom#control|publisher=European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction|access-date=12 September 2016|date = 8 January 2015 }}</ref><ref>Similarly, but earlier, the conclusion was reported that kratom had yet to be the subject of [[clinical trials]] in the United States, though it had been studied in cell culture and in animals. See Hassan et al. (2013), op. cit.</ref> År 2018, noterade FDA särskilt, att det inte hade gjorts några [[kliniska prövningar]] för att studera säkerhet och effekt av kratom vid behandling av [[opioidberoende]].<ref name="FDA2018">{{cite web|url=https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm595622.htm|title=Statement from FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on the agency's scientific evidence on the presence of opioid compounds in kratom, underscoring its potential for abuse| vauthors = Gottlieb S |date=6 February 2018|publisher=US Food and Drug Administration|access-date=6 February 2018}}</ref>

====Smärtlindring====
Mitragynininnehållande kratomextrakt, med deras tillhörande mängd alkaloider och andra naturliga produkter, har i minst ett sekel använts för deras upplevda [[smärtlindring|smärtlindrande]] egenskaper.<ref name="Veltri_2019" /><ref name="Prozialeck_2012" /><ref name="Swogger_2018">{{cite journal | vauthors = Swogger MT, Walsh Z | title = Kratom use and mental health: A systematic review | journal = Drug and Alcohol Dependence | volume = 183 | pages = 134–140 | date = February 2018 | pmid = 29248691 | doi = 10.1016/j.drugalcdep.2017.10.012 }}</ref><ref name="Hassan_2013" /> I Sydostasien är konsumtionen av mitragynin från hela blad i kratompreparat vanligt bland arbetare som rapporterar att de använder kratoms milda stimulerande och upplevda smärtstillande egenskaper för att öka uthålligheten och lindra smärta när de arbetar.<ref name="Swogger_2018" /><ref name="Hassan_2013" /> I en laboratoriestudie 2016 på en råttmodell gav alkaloidinnehållande extrakt av kratom bevis för att inducera [[naloxon]]reversibla antinociceptiva effekter i hot plate- och svanssnärtningstest till en nivå som är jämförbar med [[oxikodon]].<ref name="Suhaimi_2016">{{cite journal | vauthors = Suhaimi FW, Yusoff NH, Hassan R, Mansor SM, Navaratnam V, Müller CP, Hassan Z | title = Neurobiology of Kratom and its main alkaloid mitragynine | journal = Brain Research Bulletin | volume = 126 | issue = Pt 1 | pages = 29–40 | date = September 2016 | pmid = 27018165 | doi = 10.1016/j.brainresbull.2016.03.015 | s2cid = 3952200 }}</ref><ref>{{Cite web|title=Recreational Drug Kratom Hits the Same Brain Receptors as Strong Opioids |url= https://www.scientificamerican.com/article/recreational-drug-kratom-hits-the-same-brain-receptors-as-strong-opioids/ | vauthors = Kroll D | work = Chemical & Engineerin News| via = Scientific American|language=en|access-date=2020-05-15}}</ref>

====Kronisk smärta====
Kratom används ofta i USA som självbehandling för smärta och [[abstinens]] av [[opioid]].<ref>{{cite journal | vauthors = Prozialeck WC | title = Update on the Pharmacology and Legal Status of Kratom | journal = The Journal of the American Osteopathic Association | volume = 116 | issue = 12 | pages = 802–809 | date = December 2016 | pmid = 27893147 | doi = 10.7556/jaoa.2016.156 | doi-access = free }}</ref> En genomgång av befintlig litteratur från 2019 antyder potentialen hos kratom som substitutionsterapi för kronisk smärta.<ref>{{cite journal | vauthors = Ismail I, Wahab S, Sidi H, Das S, Lin LJ, Razali R | title = Kratom and Future Treatment for the Opioid Addiction and Chronic Pain: Periculo Beneficium? | journal = Current Drug Targets | volume = 20 | issue = 2 | pages = 166–172 | date = 2018-12-19 | pmid = 28443503 | doi = 10.2174/1389450118666170425154120 | s2cid = 30013009 }}</ref>

====Opioidabstinens====
Så tidigt som på 1800-talet användes kratom för behandling av opioidberoende och abstinens.<ref name="Veltri_2019" /><ref name="Hassan_2013" /> År 2018, nämnde en genomgång av psykiska hälsoaspekter av kratomanvändning opioidersättning och abstinens som primära motiv för kratomanvändning. Nästan 50 procent av de cirka 8 000 kratomanvändarna som undersöktes angav kratomanvändning som resulterade i minskad eller avbruten användning av opioider.<ref name="Swogger_2018" /><ref>An additional study included in the same review found that ~90% of 136 Malaysian kratom-users were substituting it for opioids, with ~84% reporting its effects helping with [[opioid withdrawal]]. See Swogger and Walsh (2018), op. cit.</ref> Vissa djurmodeller av opioidabstinens tyder på att mitragynin kan undertrycka och mildra abstinensen från andra opioidagonister (till exempel efter kronisk administrering av [[morfin]] i zebrafiskar).<ref name="Hassan_2013"/>

===Rekreation===
Mitragynin och dess metabolit 7-hydroximitragynin tros ligga bakom effekterna av kratom.<ref name="Warner_2016" /><ref name="Hassan_2013" /> Konsumtion av torkade kratomblad ger olika svar beroende på den konsumerade dosen.<ref name="Warner_2016" /><ref name="Hassan_2013" /><ref name="Veltri_2019" /> Vid låga doser rapporteras växten inducera en mild stimulerande effekt, medan större doser rapporteras ge [[sedering]] och antinociception typiska för opioider.<ref name="Warner_2016" /><ref name="Veltri_2019" /><ref name="Hassan_2013" /> Koncentrationen av mitragynin och andra alkaloider i kratom har visat sig variera mellan speciella "stammar" av växten, vilket också leder till "stamspecifika" effekter från konsumtion.<ref name="Warner_2016" /> Kratomextrakt blandas ofta med andra lättillgängliga psykoaktiva föreningar –som till exempel finns i receptfria [[hostmedicin]]er – för att förstärka effekterna av de koncentrerade nivåerna av mitragynin.<ref name="Warner_2016" /> Effekter av mitragynininnehållande preparat från ''M. speciosa'' är smärtstillande, [[antiinflammatorisk]]a, [[Antidepressiva läkemedel|antidepressiv]]a och muskelavslappnande egenskaper. Negativa effekter är en negativ inverkan på [[kognition]]; i djurstudier har risken för missbruk upptäckts, bland annat genom användningen av testet för betingad platspreferens (CPP), vilket tyder på en distinkt belöningseffekt för 7-hydroximitragynin.<ref name="Suhaimi_2016" />

==Farmakologi==
[[File:Mitragynine biased agonism .png|thumb|Mitragynins potentiella roll som en partisk agonist av my-[[Opioidreceptorer|opioidreceptor]]n (MOR), vilket gynnar beta-arrestinoberoende signalering]]

===Farmakodynamik===
Mitragynin verkar på en mängd olika receptorer i det [[centrala nervsystemet]] (CNS), framför allt my- , delta- och kappa-opioidreceptorerna.<ref name="Ya_2019">{{cite journal | vauthors = Ya K, Tangamornsuksan W, Scholfield CN, Methaneethorn J, Lohitnavy M | title = Pharmacokinetics of mitragynine, a major analgesic alkaloid in kratom (Mitragyna speciosa): A systematic review | journal = Asian Journal of Psychiatry | volume = 43 | pages = 73–82 | date = June 2019 | pmid = 31100603 | doi = 10.1016/j.ajp.2019.05.016 | s2cid = 157067698 }}</ref> Naturen av mitragynins interaktion med opioidreceptorer har ännu inte klassificerats helt, med vissa rapporter som tyder på partiell agonistaktivitet vid my-opioidreceptorn<ref name="Veltri_2019" /><ref name="Ya_2019" /> och andra tyder på full agonistaktivitet.<ref name="Warner_2016" /> Dessutom är mitragynin känt för att även interagera med delta- och kappa-opioidreceptorer, men dessa interaktioner förblir tvetydiga, med vissa rapporter som anger mitragynin som en delta- och kappa-opioidreceptorkompetitiv antagonist<ref name="Ya_2019" /> och andra som en fullständig agonist av dessa receptorer.<ref name="Warner_2016" /> I båda fallen rapporteras mitragynin ha lägre affinitet till delta- och kappa-opioidreceptorer jämfört med my-opioidreceptorer.<ref name="Hassan_2013" /> Mitragynin är också känt för att interagera med [[dopamin]] D 2, [[adenosin]], [[serotonin]] och alfa-2 adrenerga receptorer, även om betydelsen av dessa interaktioner inte är helt klarlagd.<ref name="Ya_2019" /><ref name="Warner_2016" /> Dessutom visar flera rapporter på mitragynin-farmakologi potentiell partisk agonismaktivitet som gynnar signalvägar för [[G-protein]] oberoende av beta-arrestin-rekrytering,<ref name="Ya_2019" /><ref name="Prozialeck_2012" /><ref name="Veltri_2019" /> som ursprungligen ansågs vara en primär komponent för att minska opioidinducerad [[andningsdepression]].<ref name="Ya_2019" /> Nya bevis tyder dock på att låg inneboende effekt vid my-opioidreceptorn är skälet till den förbättrade biverkningsprofilen för mitragynin, i motsats till G-proteinbias.<ref name="SS">{{cite journal | vauthors = Gillis A, Gondin AB, Kliewer A, Sanchez J, Lim HD, Alamein C, Manandhar P, Santiago M, Fritzwanker S, Schmiedel F, Katte TA, Reekie T, Grimsey NL, Kassiou M, Kellam B, Krasel C, Halls ML, Connor M, Lane JR, Schulz S, Christie MJ, Canals M | title = Low intrinsic efficacy for G protein activation can explain the improved side effect profiles of new opioid agonists | journal = Science Signaling | volume = 13 | issue = 625 | date = March 2020 | pmid = 32234959 | doi = 10.1126/scisignal.aaz3140 | s2cid = 214771721 | url = https://nottingham-repository.worktribe.com/output/4193457 }}</ref>

{| class="wikitable floatright" style="text-align: center;"
|+ ''Mitragyna speciosa'' alkaloider vid opioidreceptorer
|-
! rowspan="2" | Förening || colspan="3" | Affiniteter (Ki) || Förhållanden || rowspan="2" | Ref
|-
! MOR !! DOR !! KOR !! MOR:DOR:KOR
|-
| 7-Hydroxymitragynin || 13,5 || 155 || 123 || 1:11:9 || <ref name="Takayama Ishikawa Kurihara et al 2002">{{cite journal | vauthors = Takayama H, Ishikawa H, Kurihara M, Kitajima M, Aimi N, Ponglux D, Koyama F, Matsumoto K, Moriyama T, Yamamoto LT, Watanabe K, Murayama T, Horie S | display-authors = 6 | title = Studies on the synthesis and opioid agonistic activities of mitragynine-related indole alkaloids: discovery of opioid agonists structurally different from other opioid ligands | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 45 | issue = 9 | pages = 1949–1956 | date = April 2002 | pmid = 11960505 | doi = 10.1021/jm010576e }}</ref>
|-
| Mitragynin || 7,24 || 60,3 || 1 100 || 1:8:152 || <ref name="Takayama Ishikawa Kurihara et al 2002"/>
|-
| [[Mitragynin pseudoindoxyl]] || 0,087 || 3,02 || 79,4 || 1:35:913 || <ref name="Takayama Ishikawa Kurihara et al 2002"/>
|}

===Farmakokinetik===
{| class="wikitable floatright"
|+ Farmakokinetiska parameterar (N=10, människa)<ref name="Warner_2016" />
|-
! t{{frac|1|2}} (h)
| 23,24 ± 16,07
|-
! Vd (L/kg)
| 38,04 ± 24,32
|-
! tmax (h)
| 0,83 ± 0,35
|-
! CL (L/h)
| 1,4 ± 0,73
|}
Farmakokinetisk analys har till stor del skett i levande [[gnagare]] samt gnagares och mänskliga mikrosomer.<ref name="Ya_2019" /> På grund av analysens heterogenitet och bristen på mänskliga experiment som hittills utförts är den farmakokinetiska profilen för mitragynin inte fullständig.<ref name="Ya_2019" /> Men initiala farmakokinetiska studier på människor har gett preliminär information.<ref name="Veltri_2019" /><ref name="Ya_2019" /> I en studie av tio friska frivilliga som tog oralt administrerat mitragynin från hela bladpreparat, verkade mitragynin ha en mycket längre [[halveringstid]] än typiska opioidagonister (7–39 timmar) och nådde maximal plasmakoncentration inom 1 timme av administrationen.<ref name="Warner_2016" /> I en annan studie visade sig mitragynin ha en [[biotillgänglighet]] på 21 procent.<ref name="Ya_2019" />

====Metabolism====
[[File:Initial steps of mitragynine metabolism (phase I).png|thumb|255x255px|Platser för [[hydrolys]] och o-demetylering av mitragynin under de första stegen av fas I-metabolism
{| class="wikitable"
|+
!CYP
!1A2
!3A4
!2D6
|-
![[IC50|IC50]] (μg/mL)
|39 (6)
|0,78 (6)
|3,6 (3), 0,636 (6)
|}]]
Mitragynin metaboliseras primärt i [[lever]]n och producerar många [[metabolit]]er under både fas I och fas II.<ref name="Veltri_2019" />

'''Fas I'''

Under fas I-metabolism genomgår mitragynin hydrolys av metylestergruppen på C16 samt o-demetylering av båda metoxigrupperna på positionerna 9 och 17.<ref>{{cite web|url=http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/kratom|title=EMCDDA {{!}} Kratom profile (chemistry, effects, other names, origin, mode of use, other names, medical use, control status)|website=www.emcdda.europa.eu|language=en|access-date=2019-11-18}}</ref><ref name="Hassan_2013" /> Efter detta steg omvandlar oxidations- och reduktionsreaktioner aldehydintermediärer till [[alkoholer]] och [[karboxylsyror]].<ref name="Hassan_2013" /> P450-metaboliska [[enzym]]er är kända för att underlätta fas I-metabolismen av mitragynin som enligt uppgift har en hämmande effekt på flera P450-enzymer, vilket ökar risken för ogynnsamma läkemedelsinteraktioner.<ref name="Ulbricht_2013">{{cite journal | vauthors = Ulbricht C, Costa D, Dao J, Isaac R, LeBlanc YC, Rhoades J, Windsor RC | title = An evidence-based systematic review of kratom (Mitragyna speciosa) by the Natural Standard Research Collaboration | journal = Journal of Dietary Supplements | volume = 10 | issue = 2 | pages = 152–170 | date = June 2013 | pmid = 23725528 | doi = 10.3109/19390211.2013.793541 | s2cid = 29310420 }}</ref><ref name="Hassan_2013" /><ref name="Ya_2019" />

'''Fas II'''

Under fas II-metabolism genomgår fas I-metaboliter glukuronidering och sulfatering för att bilda multipla glukuronid- och sulfatkonjugat, som sedan utsöndras via [[urin]].<ref name="Ya_2019" /><ref name="Hassan_2013" />

==Se även==
* Mitragynin

== Referenser ==
{{enwp|url=https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Mitragynine&oldid=1248665410artikel=Mitragynine|datum=30 september 2024}}

===Noter===

<references>

</references>

==Externa länkar==
*{{Commons|Mitragynine}}

{{Auktoritetsdata}}

{{STANDARDSORTERING:Mitragynin}}

[[Kategori:Indolalkaloider]]
[[Kategori:Tryptaminalkaloider]]
[[Kategori:Metylestrar]]
[[Kategori:My-opioidagonister]]
[[Kategori:Opioider]]
[[Kategori:Narkotika]]