Aldactone

ALDACTONE (Spironolactone) 25 mg tabletter i en burk med 50 stycken. Detta är ett milt diuretikum som verkar genom att hämna aldosteroneffekten i kroppen. Liksom Aldactacide, används det ofta till att behandla högt blodtryck. Några kroppsbyggare tycker det fungerar bra till att reducera överflödig vätska som beror på onormalt hög östrogenkoncentration i kroppen. I det sista har medicinen använts av kvinnor som antiandrogen. Preparatet har nämligen en förmåga att förändra androgenernas verkan hos kvinnor. Detta är ofta väldigt användbar medicin när kvinnor går på steroider och upptäcker att de börjar utveckla olika manlighetsdrag. Om detta händer slutar oftast kvinnorna med steroiderna och tar istället Aldactone i en till tre veckor, tills androgenerna gått tillbaka till acceptabel nivå. Denna medicin kan precis som alla andra diuretika leda till några allvarliga biverkningar, muskelkramper, hjärtproblem och yrsel är några av dessa. Aldactone fås vanligtvis av en läkare som dessutom talar om hur det ska användas på rätt sätt. P.g.a. medicinens antiandrogena effekten av denna medicin använder de manliga kroppsbyggarna det bara några få dagar åt gången. Det kan i vissa tillfällen sänka androgennivån så betydligt att gynekomastin blir ett problem.

En dos på 1 tablett 2 gånger dagligen var allmänt.

Indikationer

Ascites vid levercirros. Övriga hepatiska ödem, kardiella och renala ödem, där annan ödemterapi är otillräcklig, särskilt vid misstanke om hyperaldosteronism.

Hypertoni där annan terapi är otillräcklig eller olämplig.

Primär aldosteronism där hinder mot operation föreligger. Kontraindikationer

Överkänslighet mot spironolakton eller mot något hjälpämne.

Akut njurinsufficiens, svår tilltagande försämring av njurfunktionen, Addisons sjukdom, anuri, hyperkalemi. Dosering

Individuell dosering där lägsta effektiva dos bör eftersträvas. Vid dagsdoser under 100 mg rekommenderas Aldactone tabletter på 25 mg eller 50 mg.

Aldactone tabletter bör tas i samband med måltid.

Ödem: Behandlingen inleds lämpligen med 100 mg dagligen, gärna i engångsdos, företrädesvis i kombination med konventionellt diuretikum. Då Aldactone ges som enda diuretiskt verkande medel kan under kortare tid högre dos 200-400 mg dagligen vara indicerat.

Hypertoni: Behandlingen inleds lämpligen med 50-100 mg dagligen, gärna i engångsdos. Då tillfredsställande blodtryckssänkning erhållits reduceras dosen till lägsta möjliga underhållsdos.

Primär aldosteronism: Dagsdoser på upp till 400 mg kan här ibland vara indicerat.

Barndosering: Som riktlinje anges 2 mg/kg kroppsvikt dagligen. Varningar och försiktighet

Samtidig behandling med andra kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, angiotension II-antagoniser, aldosteronhämmare eller kaliumsupplement, en kost rik på kalium, eller saltersättningsmedel innehållande kalium kan leda till allvarlig hyperkalemi.

Regelbundna kontroller av natrium och kalium i serum rekommenderas vid tillstånd där risk för hyperkalemi kan föreligga såsom vid nedsatt njur- eller leverfunktion och vid kombinations-behandling med konventionellt diuretikum.

Reversibel hyperkloremisk metabolisk acidos vanligtvis i samband med hyperkalemi kan utvecklas vid dekompenserad levercirros även vid normal njurfunktion. Interaktioner (Läs mer om interaktioner)

Kombination med kalium bör undvikas. Risk för hyperkalemi.

Samtidig behandling med ACE-hämmare kan leda till hyperkalemi. Om samtidig användning trots allt bedöms som viktig måste detta ske med försiktighet och med täta serumkalium-bestämningar.

Spironolakton kan potentiera effekten av andra diuretika och blodtryckssänkande medel som saluretikum och metyldopa, varför dosen av dessa medel initialt bör minskas under normaldosen när de ges tillsammans med spironolakton.

Kombination med digoxin kan kräva dosanpassning.

Spironolakton hämmar den tubulära sekretionen av digoxin, vars koncentration i plasma därför stiger vid oförändrad dosering.

Spironolakton reducerar det vaskulära svaret på noradrenalin. Försiktighet bör iakttas vid hanteringen av anestesipatienter som behandlas med spironolakton.

Icke-steroida antiinflammatoriska medel kan minska den natriuretiska effekten av diuretika.

Takrolimus kan orsaka hyperkalemi eller öka befintlig hyperkalemi vilket bör beaktas vid samtidig behandling med läkemedel som ökar kaliumnivåerna i serum.

Hyperkloremisk metabol acidos har rapporterats hos patienter som fått spironlakton samtidigt med ammoniumklorid eller kolestyramin.

Samtidig behandling med karbenoxolon kan ge minskad effekt av endera substansen.

Spironolakton interfererar med fluorimetrisk bestämning av kortisol i blod och urin. Likaledes finns rapporter om interferens med digoxin immunoassay.

Kategori A.

Inga kända risker vid användning under graviditet

Grupp II.

Spironolakton passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser. Trafik (Läs mer om trafik)

Patienten bör informeras om att Aldactone kan ge yrsel och trötthet, speciellt i början av behandlingen, som gör att reaktionsförmågan kan nedsättas.

Biverkningar

Biverkningsfrekvensen kan relateras till dygnsdos och behandlingsduration. Vid doser ≤100 mg är biverkningsfrekvensen låg. Gynekomasti är den vanligast förekommande biverkningen. Vid doser ≤100 mg är frekvensen ca 13%. Gynekomastin är som regel reversibel vid seponering.

Hyperkalemi har rapporterats vid nedsatt njurfunktion och extra kaliumtillägg hos svårt sjuka inneliggande patienter. Risken för hyperkalemi är låg vid behandling med doser ≤100 mg/dag hos patienter med normal njurfunktion under förutsättning att patienten undviker extra kaliumtillägg och samtidigt intag av andra kaliumsparande medel.

Vanliga (1/10 - 1/100)

Allmänna: Dåsighet, trötthet, huvudvärk, impotens

Endokrina: Gynekomasti, oregelbundna menstruationer, amenorré, postmenopausala blödningar

GI: Diarré, illamående, kräkningar

Mindre vanliga (1/100 - 1/1000)

Hud: Erytem, exantem, urtikaria, klåda

Metabol.: Elektrolytrubbningar inkl. hyperkalemi, hyponatremi

Neurol.: Benkramper, parestesier

Psyk.: Förvirringstillstånd

Urogenital.: Serumkreatininstegring

Sällsynta (1/1000 - 1/10000)

CNS: Yrsel

Blod: Leukopeni (inklusive agranulocytos), trombocytopeni.

Urogenital: Akut njursvikt

Mycket sällsynta (<1/10000)

Endokrina: Godartade bröstknutor, bröstsmärta

Hud: Alopeci, hypertrikos

Lever: Onormal leverfunktion

Hyponatremi som yttrar sig som torrhet i munnen, törst, trötthet och dåsighet kan förekomma vid kombinationsbehandling med andra diuretiskt verkande farmaka, då förstärkt diuretisk verkan erhålles. För undvikande av hyponatremi bör doserna av dessa minskas till under normaldosen. Överdosering (Läs mer om överdosering)

Toxicitet: 625 mg till 16-åring gav efter ventrikeltömning lindrig intoxikation.

Symptom: Dåsighet, förvirring, ataxi, hyperkalemi, hyponatremi, gastrointestinala besvär.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Korrektion av vätske - och elektrolytbalansrubbningar. Symptomatisk terapi i övrigt.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Aldactone, spironolakton, är en mineralkortikoidantagonist som genom kompetitiv blockering av aldosteron och andra mineralkortikoider i distala delen av njurtubuli åstadkommer ökad utsöndring av natrium och vatten i urin samtidigt som det minskar utsöndringen av kalium, ammonium och vätejoner. Såväl spironolaktons diuretiska som dess antihypertensiva verkan anses förmedlas genom denna mekanism. Vid behandling med spironolakton tilltar natriuresen gradvis under de 3-4 första dagarna. Efter utsättande avtar effekten på motsvarande sätt. Den ökade utsöndringen av magnesium förorsakad av tiazider och loop-diuretika minskar vid samtidig tillförsel av Aldactone. Spironolakton och huvudmetaboliterna 7-alfa-(tiometyl)-spironolakton och kanrenon har antimineralkortikoid effekt på människa.

Spironolakton sänker såväl systoliskt som diastoliskt blodtryck. Blodtryckssänkningen kan ej förväntas nå sitt maximum förrän efter minst 2 veckors behandling. Eftersom spironolakton är en kompetitiv aldosteronantagonist måste dosen varieras i relation till svaret på medicineringen. Primär hyperaldosteronism är sällsynt. Sekundärt förhöjd aldosteronproduktion kan föreligga vid ödem i samband med levercirros, nefrotiskt syndrom och långvarig hjärtinsufficiens samt efter behandling med konventionella diuretika. Förstärkt diuretisk verkan erhålls vid kombination med konventionellt diuretikum. Spironolakton ger inte upphov till hyperuricemi eller hyperglykemi.

Farmakokinetik

Maximal koncentration av spironolakton i serum uppnås efter en timme, men spironolakton finns kvar i mätbara mängder upp till 8 timmar efter administration. Proteinbindningen är över 90%. Den relativa biotillgängligheten är över 90% jämfört med tillgängligheten av spironolakton i polyetylenglykol 400, som är en maximalt absorberbar lösning. Spironolakton och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen men också i gallan. Innehåll

En tablett innehåller Spironolakton 25 mg, 50 mg eller 100 mg. Kalciumsulfatdihydrat, majsstärkelse, povidon, pepparmynts-arom, magnesiumstearat, hypromellos, makrogol, titandioxid (E 171).

Miljöpåverkan

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av spironolakton kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas. Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas. Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.

Förpackningar, priser och förmån

Filmdragerad tablett 25 mg (filmdragerad, vit, rund, 9 mm, med pepparmynt-smak och märkt Searle 39) 100 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej Filmdragerad tablett 50 mg (filmdragerad, vit, rund, 10 mm, med pepparmynt-smak och märkt Searle 916) 100 styck blister, 134.50 kr Filmdragerad tablett 100 mg (filmdragerad, vit, rund, 11 mm, med pepparmynt-smak och märkt Searle 134) 100 styck blister, 215 kr

Varumärken

Tillverkas av Pfizer.