Buprenorfin
Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin
Buprenorfin, är ett kraftigt smärtstillande preparat som tillhör gruppen Opioider och är Narkotikaklassat. Det är också starkt beroendeframkallande.
Den aktiva substansen buprenorfinhydroklorid är ett tebainderivat. Substansens löslighet i vatten är dålig. Lösligheten i vatten är dock jämförelsevis bättre vid lågt pH. I metanol löser sig substansen bra. Buprenorfinhydroklorid är kiral och föreligger som enantiomer. Så gott som alla andra opioider är buprenorfin smärtstillande och rusgivande, men buprenorfin har också en egenskap som blockerar andra opioders effekt. Vill man imponera med sina läkarkunskaper kan säga att buprenorfinets egenskaper är både agonistiska (ger rus) och antagonistiska (hindrar andra rus). Buprenorfin är den aktiva substansen i läkemedlet Subutex, som började användas på 1990-talet som substitut vid avvänjning av opiatberoende som exempelvis heroin och som smärtstillande till patienter som inte tål vanliga opiater. I Sverige blev det godkänt som läkemedel 1999. Subutex har, förenklat uttryckt, samma receptorer som endorfiner och binder sig till dessa vilket dels ger en stimulering av endorfin-systemet (Den smärtstillande effekten), och dels hindrar andra opiater att binda till dessa receptorer (Varför det inte kan användas tillsammans med heroin). Subutex är mildare än Metadon och enbart Subutex kan inte överdoseras. Däremot kan det ge andningsstillestånd om det kombineras med alkohol eller Bensodiazepiner.
Inom den svenska sjukvården förekommer buprenorfin under namn som Temgesic, Norspan, Suboxone och Subutex. De två förstnämnda av dessa är används mot smärta medan de senare två används som nedtrappning och substitutunderhåll för opioidberoende. Sen får vi ju inte glömma att buprenorfin också är en potent rekreationell drog. Subutex och Suboxone är tabletter designade för att smälta under tungan (sublingualt) på patienten, så att buprenorfinet tas upp av munslemhinnorna. Subutex består av endast buprenorfin, medan Suboxone också innehåller naloxon. Naloxon har också blockerande effekter och är till för att hindra folk från att få rus av Suboxone. Detta funkar dock inte särskilt bra; det går fortfarande att bli hög på Suboxone.
Temgesic kommer också i den formen, men det finns även injektionslösningar av Temgesic. Norspan är ett depotplåster som gör att buprenoret tas upp av huden (subdermalt). Man kan också inta krossade piller nasalt.
I svenska samhället är behandling av heroinister med Subutex kritiserat av nykteriströrelsen, men opinionen inom sjukvård och socialtjänst har vänt, inte minst på grund av goda utländska resultat och undersökningar som visar att tre fjärdedelar av patienterna efter behandling har ett ordnat liv.GP: Det är en fråga om liv och död, 2006-07-23
På grund av en omfattande illegal försäljning av Subutex gick Socialstyrelsen 1 januari 2005 in och lade restriktioner på läkemedlet och det får nu bara skrivas ut av ett fåtal läkare inom psykiatrin.
Som tur är säljs det Subutex illegalt i Sverige vilket man tror härstammar från smuggling.
Buprenorfin huvudsakliga användning är dock som Analgetikum i lägre doser än i Subutex, under varunamnet Temgesic. Det används vid postoperativ smärta under högst 6–7 dagar. Temgesic finns som injektionsvätska och resoriblett, det vill säga en slags tablett som upplöses under tungan. Resoribletterna får ej sväljas eller tuggas.
Innehåll |
Effekt
En speciell sak med buprenorfin är den mycket långa halveringstiden (37 timmar)! Detta gör att buprenorfin ger ett långt rus, men det innebär även att den blockerande effekten varar länge.
Medan exempelvis morfin och heroin har relativt lika rus för alla användare, skiljer sig buprenorfin en del från person till person, precis som tramadol. Vissa blir pigga och sociala medan andra blir dåsiga. Många blir bådeoch: Dåsiga då de ligger/sitter bekvämt och energiska då de gör något intressant. Detta växlande rus är inte lika vanligt bland morfinderivaten (oxykodon, kodein, heroin, etc) som brukar ha en mer jämnstark dimma hela tiden.
Men hur oförutsägbart detta än låter så är ju buprenorfin hur som helst en opioid, så den typiska opioideffekten finns förtås alltid där, dvs känslan av harmoni, trygghet, värme och lycka. Dessa effekter är väldigt starka hos buprenorfin jämfört med lättare opioider som kodein och tramadol. Många användare tycker t.o.m. att det är lika skönt att snorta buprenorfintabletter som det är att snorta morfinpiller. Speciellt i början brukar buprenorfinruset upplevas som väldigt kraftfullt, medan euforin snabbt minskar då man blir tolerant (snabbare än med morfin, t.ex.).
Jämfört med andra droger som exempelvis alkohol och amfetamin har inte buprenorfin och andra opioider många bieffekter. Illamående och klåda är ganska vanligt, men klådan upplever de flesta som ganska skön, och den kan ändå botas med anthistaminer, och mot illamåendet hjälper åksjuketabletter eller att helt enkelt låta sig kräkas. De flesta tycker också det är skönt att spy på opioder. En annan bieffekt är förstoppning, som kan botas med laxerande medel. Många människor får också problem att uppnå orgasm då de är påverkade, men detta upplevs inte alltid som så negativt som det låter, eftersom ruset ändå brukar vara skönare än en orgasm. En del upplever även denna bieffekt som något positivt eftersom de kan ha sex längre.
Hur kraftiga abstinenssymptomen är beroer på hur mycket buprenorfin man använt och hur länge man gjort det. Symptomen kan vara allt från förkylningslika (lite snuva och dålig mage) till rena rama tortyren (smärta i hela kroppen, kräkningar, diarré, fruktansvärd frossa). Dessa symptom är inte lika intensiva som de man får av en heroinabstinens, men de är mer långvariga eftersom buprenorfin har så lång halveringstid.
Det bästa sättet är att aldrig använda buprenorfin så ofta att man blir beroende. Att inte använda drogen mer än 1 mg en gång i veckan i veckan borde inte göra dig fysiskt beroende eller tolrant. Kom också ihåg att opioider ger korstolerans och korsberoende, så att variera sitt buprenorfin med andra opioider gör en inte immun mot abstinenser! Kom också ihåg att det alltid är som svårast att bli abstinent i början, vilket kan lura en till att tro att man kan använda mer innan man blir beroende än vad man i längden verkligen kan.
Om det ändå skulle gå så illa att du fastnar fysiskt på buprenorfin så finns det hur som helst en hel del mediciner som hjälper. Loperamid (som säljs under namnet Imodium) hjälper mot diarréer, och bensodiazepiner dövar de obehagliga känslorna. Ett annat sätt att undvika opioidabstinenser är förstås att ta mer opioider. Detta kan bli en dyr historia, men med lite tur och tålamod kan man ju få buprenorfin utskrivet på recept för sitt beroende.
En bra idé är att ha stränga regler på hur ofta man får ta buprenorfin, och aldrig tillåta sig att göra några undantag. Att ha så många andra saker som möjligt att sysselsätta sig med då man inte är hög är en annan bra idé. Det kan också hjälpa att ta buprenorfinet tillsammans med folk som följer samma regler som du själv, eftersom ni då kan hålla koll på varandra. Att ha någon annan person som förvarar ens droger åt en kan också löna sig om man inte själv kan motstå frestelsen att ta dem för ofta.
Det sköna ruset är förföriskt och trollbindande och kan manipulera en till att börja ljuga för sig själv, så det kan också löna sig att berätta om sina drogvanor för någon vän eller släkting som håller koll på en med nyktra ögon och säger till om man verkar hålla på att förlora fotfästet. Men kom ihåg att personer som bryr sig väldigt mycket om en, som nära vänner och familjemedlemmar, kan bli oroliga trots att det inte är någon fara. Så välj noga vem du anförtror.
Dosering
En bra nybörjardos är 1 mg (som passar bra att dra in i två linor på 0,5 mg vardera då det gäller krossade Subutex-piller). Om man använder buprenorfin för ofta kommer man dock att bli tolerant och behöva större doser. Buprenorfindosen har ett "tak" på ungefär 24 mg, vilket innebär att man inte kan få mer effekt genom att överskrida den dosen. Om man skaffat sig så hög tolerans kan man alltså inte längre bli hög på buprenorfin.
Buprenorfin har en väldigt låg oral biotillgänglighet, vilket gör att man behöver mycket högre doser för att få effekt om man sväljer pillren än om man intar dem på något annat sätt. Att följa bipackssedelns instruktioner och sätta tabletterna under tungan fungerar bättre än det orala intaget, men det vanligaste sättet är att snorta, åtminstone då man använder buprenorfin i russyfte. Då man snortar skall man komma ihåg att inte dra in de krossade tabletterna för hårt, eftersom de då åker ner för halsen i magen; man skall istället "andas in" sina linor, så att allt fastnar i näsan.
För att få ut det mesta av buprenorfin måste man dock injicera. Om man injicerar i muskeln får man tre gånger så hög biotillgänglighet som vid sublingualt intag, och om man injicerar i en ven får man också ett skönare påslag. Men det är fortfarande inte någon bra idé att skjuta sina krossade piller om man är mån om sin hälsa. Att skjuta tabletter är alltid mer eller mindre ohälsosamt eftersom de förutom det aktiva ämnet innehåller en massa bindemedel, och Subutex (den vanligaste buprenorfinformen på gatan) hör definitivt till de piller som är mer ohälsosamma. Bindemedlen som finns i Subutex skadar inte bara venerna, utan kan också åka hela vägen upp till ögonen och på lång sikt försämra ens syn om man injicerar mycket! Att missa ett intravenöst skott och träffa en muskel istället kan också leda till bölder och andra komplikationer. Temgesic-injektionslösningen går däremot bra att sätta i både muskler och vener.
Pris
Oftast ligger priset på en 8 mg-tablett någonstans mellan 200-300 SEK, men priser så låga som 100 SEK eller så höga som 500 SEK är inte helt ovanligt. Som nästan alltid då det gäller droger är priserna lägst i södra Sveriges storstäder medan de är högst i norra Sveriges bonnhålor.
Buprenorfin är beroendeframkallande på många sätt. Eftersom ruset är så skönt så är det väldigt lätt att "kära ner sig" i drogen och få ett psykiskt beroende, och har man använt drogen länge blir man också fysiskt beroende och får abstinenssymptom om man försöker sluta. Dessutom så börjar hjärnan ta ruset förgivet, vilket gör att man blir olycklig om man inte är påverkad, p.g.a. att endorfinproduktionen har anpassats till stadig buprenorfintillförsel. Detta neurokemiska beroende kan finnas kvar en lång tid efter att man kommit igenom de fysiska abstinenssymptomen, och göra en väldigt deprimerad. Det är även därför som återfall är så vanliga på opioider, folk som slutat känner sig helt enkelt väldigt olyckliga av att vara utan drogen, eftersom det tar väldigt lång tid för hjärnan att återanpassa sig till att vara nykter.
Som med andra opioider kan man råka ut för andningsdepression, vilket innebär att ruset gör en så avslappnad att man slutar andas och dör, men buprenorfin är en opiod som är väldigt svår att överdosera på. Men se hur som helst upp för att blanda med andra lugnande droger, som exempelvis bensodiazepiner, alkohol, GHB och GBL. Du kan använda dessa för att förstärka ruset om du håller dig till måttliga doser, men tar du för mycket av det goda är du inne på djupt vatten.
Några som använt buprenorfin i stora doser under en lång tid har visat sig få leverproblem, vilket antagligen är den allvarligaste bieffekten. Att opioider skadar kroppen fysiskt är ovanligt, men buprenorfin är ju ingen klassisk opiat (morfinderivat).
Buprenorfinets blockerande egenskaper påverkas annars av hur mycket buprenorfin man har i blodet. Om det var ett par dagar sen man tog sin sista dos buprenorfin så fungerar inte den blockerande effekten så bra, eftersom det som finns kvar i ens kropp inte är så mycket. Ju mer buprenorfin som blockerar desto mer behöver man av en annan opioid för att bryta sig igenom blockaden?
Vissa syntetiska opioider som tramadol följer inte alltid samma regler som morfinderivaten, och blir därför inte blockerade. Om man t.ex. är beroende av buprenorfin och vill gå över till heroin så kan man hålla abstinensen borta med tramadol medan man väntar på att buprenorfinet skall lämna kroppen och lämna plats åt den nya opioiden...
Opioider är inte så beroende av set och setting, så det mesta blir faktiskt trevligt. Att t.ex. jobba, gå i skola, gå på krog, umgås med vänner och familj eller ägna sig åt sina fritidsintressen tycker många är väldigt kul under buprenorfinruset, men det finns också de som föredrar att bara ta det lugnt och t.ex. ligga och lyssna på musik eller se film.
Kombinera med andra droger
Om man bortser från andra opioider så går det att kombinera buprenorfin med det mesta. Men man skall som sagt vara försiktig med att andra nedåt-droger eftersom man kan få i sig en överdos om man får i sig för mycket. Annars så förstärks ruset ordentligt av nedåtdroger, men tiden rinner också iväg mycket snabbare, vilket inte är så bra om man vill njuta av sitt rus så länge som möjligt. Därför är det bäst att ta sina andra downers för att återfå buprenorfinruset då det börjar klinga av.
Amfetamin tenderar att köra över buprenorfin (och de flesta andra droger), så om man skall ta speed kan det vara bäst att spara sitt buprenorfin till avtändningen.
Kemi
| Buprenorfin | |
|---|---|
|
| |
| Systematiskt namn | |
| Kemisk formel | C29H41NO4 |
| Molmassa | 467.64 g/mol |
| CAS-nummer | 52485-79-7 |
| SI-enheter & STP används om ej annat angivits | |
 |
Det behövs sorteras och läggas till mer om detta preparat. |
Kritik
Kritikerna mot subutexbehandlingen menar att det förväntade resultatet, drogfrihet, sällan uppfylls. I stället, menar de, brukas dessa tabletter i stor omfattning, som ett substitut till heroin. Tanken med behandlingen är att patienten efter en tid ska trappa ner doseringen för att sedan sluta helt. Dock visar flera studier att Subutexavtändningen är längre och Abstinensen många gånger är svårare än vid heroinavtändning.
Källor
Litteratur
1. NIDA Research Monograph Series: A multicenter clinical trial of buprenorphine in treatment of opiate depedence. Study CR92/099 (Oct 1996). 2. Johnson RE, Jaffe J, Fudala. A controlled comparative trial of buprenorphine and methadone treatment for opioid dependence. CR88/130(March 1997). 3. Strain E C et al.: Comparison of buprenorphine and methadone in the treatment of combined opioid and cocaine dependence. 1993-NIDA research monograph series 141:141 (1994). 4. Kosten TR et al. Buprenorphine vs methadone maintenance for opioid dependence. J Nerv Mental Disease 1993;181:358-64. 5. Ling W et al. Controlled comparison of buprenorphine and two doses of methadone. Arch Gen Psychiatry 1996;53:401-7.
Externa länkar
| Opioider | |
|---|---|
| Opiumalkaloider | Morfin, Kodein, Tebain |
| Syntetiska opioider | |
| Semisyntetiska | Heroin (Diacetylmorfin), Oxikodon, Hydrokodon, Dihydrokodein, Hydromorfon, Oxymorfon, Nikomorfin |
| Fenylheptylamin | Metadon, L-levoacetylmetadol (LAAM) |
| Piperanilider | Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Karfentanil, Ketobemidon |
| Fenylpiperidiner | Petidin (meperidin), Ketobemidon, MPPP, Allylprodin, Alfameprodin, Betaprodin, PEPAP |
| Difenylpropylamin | Propoxifen, Dextropropoxifen, Dextromoramid, Besitramid, Piritramid |
| Benzomorphanderivat | Pentazocin, Fenazocin |
| Oripavin | Buprenorfin |
| Morfinanderivat | Butorfanol, Nalbufin, Levometorfan, Levorfanol |
| Övriga | Etorfin, Dezocin, Lefetamin, Tilidin, Tramadol, Loperamid, Difenoxylat |
| Opioidantagonister | Naloxon, Naltrexon |