Naloxon

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Naloxon
Kemiskt namn	(5R)-17-Allyl-4,5-epoxi-3,14-dihydroximorfinan-6-on
ATC-kod	V03AB15
Farmakoterapeutisk grupp:	Opioider
Handelsnamn:	Naloxon Hameln, Naloxon B. Braun, Suboxone
Strukturformel för Naloxon

Naloxon är en drog som används för att motverka effekterna av opioid överdos exempelvis heroin eller morfin överdos. Naloxon är specifikt används för att motverka livshotande depression i centrala nervsystemet och andningsorganen. Det marknadsförs under olika varumärken inklusive Narcan, Nalone och Narcanti, och har ibland felaktigt kallas "naltrexate." Det är inte att förväxla med Naltrexon, en annan opioid receptor antagonist med kvalitativt olika effekter, som används för beroende behandling snarare än akut överdos treatment.Pharmacodynamics

Naloxon har en mycket hög affinitet för μ-opioida receptorer i det centrala nervsystemet. Naloxon är en μ-opioid receptor konkurrenskraftiga antagonist, och dess snabba blockad av dessa receptorer ofta ger snabba uppkomsten av abstinensbesvär. Naloxon har också en antagonist åtgärder, men med en lägre affinitet på κ-och δ-opioida receptorer.

Innehåll 1 Kemi 2 Administration 3 Användning 4 Juridisk status 5 Berusningssyfte 6 Identifiering 7

Kemi

C₁₉H₂₁NO₄

Naloxon är syntetiserade från thebaine. Den kemiska strukturen hos naloxon liknar det i oximorfon, den enda skillnaden är att substitution av N-metyl grupp med en allyl (prop-2-enyl)-grupp. Namnet naloxon har härrör från N-allyl och oximorfon.

Administration

Naloxon är vanligast injiceras intravenöst för snabbast åtgärder. Läkemedlet agerar efter cirka två minuter, och dess effekter kan vara ungefär 45 minuter. Det kan också ges via intramuskulär eller subkutan injektion. Användning av en kil enhet (nasal atomizer) bifogas en spruta för att skapa en dimma leverera läkemedlet till nasal mucosa kan också användas, även om denna lösning är mer sannolikt utnyttjas utanför en klinisk anläggningen.

Användning

Detta avsnitt behöver ytterligare citat för kontroll. Förbättra denna artikel genom att lägga till pålitliga referenser. Unsourced material kan ifrågasättas och undanröjas. (Juli 2008)

Naloxon har delats ut i samband med räddningsinsatser kit till heroinmissbrukare, och detta har visat sig minska andelen dödlig överdos. Projekt av denna typ pågår i San Francisco, New Mexico, Philadelphia, New York, Baltimore, Boston, Los Angeles, Milwaukee och Chicago, med pilotprojekt inleddes i Skottland 2006.

Läkemedlet blockerar också insatser av smärta-sänkning endorfiner som kroppen producerar naturligt. Den sannolika orsaken till detta är att dessa endorfiner verka på samma opioida receptorer. Naloxon kan blockera en placebo smärta-sänkning svar, både i klinisk och experimentell smärta, om placebo administreras tillsammans med ett dolt eller blinda injektion av naloxon.

Även naloxon är fortfarande ofta används i akuta behandlingar för opioida överdos dess kliniska användning vid långvarig behandling av opioid addiction är alltmer ersatts av naltrexon. Naltrexon är strukturellt liknande men har en något högre affinitet för κ-opioida receptorer över naloxon, kan ges peroralt och har en längre varaktighet av åtgärder.

Enteral naloxon har använts för att reducera gastrit och esofagit samband med opioid-behandling i mekaniskt ventilerade akutvård patienter.

Naloxon används också som en sekundär kemikalie i den amerikanska Food and Drug Administration godkända läkemedlet Suboxone. Suboxone och Subutex har skapats som en del av en detox-program för att opiat beroende patienter sluta använda opiater. Suboxone innehåller fyra delar buprenorfin och en del naloxon, medan Subutex innehåller endast buprenorphrine.

Naloxon lades till Suboxone i ett försök att avråda patienter från slipning upp Suboxone tablett och använda den som en del av en kombination av opiater att användaren skulle mata in i sin kropp. Intravenöst administrerat naloxon är tänkt att blockera effekterna av opiater och orsaka användaren gå in omedelbart tillbakadragande. Men buprenorfin har en högre affinitet för opiat-receptorer, och många användare har rapporterat att Suboxone är injicerbar utan förmå abstinensbesvär.  Muntlig eller sublingual administrering påverkar endast gastronintestinal luftvägarna och har fördel av att hjälpa till att vända förstoppning och sänkas tarm motilitet orsakas av kronisk medicinskt bruk eller missbruk av olika opioider. Buprenorfin själv har en mindre effekt på det centrala nervsystemet och ger betydligt mindre eufori än andra opioida läkemedel, medan det fortfarande är effektiv vid behandling av smärta. Av denna anledning, buprenorfin är att få godkännande för behandling av kronisk smärta samt opioid addiction tillbakadragande, eftersom det ger färre biverkningar och mindre sedering. På det stora hela är det en drog måttligt användbar i smärtlindring som är mer attraktivt på grund av dess relativa brist på önskvärdheten att opioid missbrukare. För närvarande är endast certifierade addictionologists (läkare som specialiserat sig på behandling av narkotikamissbruk och beroende) är juridiskt tillåtet att förskriva Suboxone eller andra läkemedel som innehåller buprenorfin för behandling av narkotikamissbruk, även om suboxone eller andra läkemedel som innehåller buprenorfin kan föreskrivas för något annat ändamål än missbruk eller underhåll av en legitimerad läkare. I likhet med metadon, buprenorfin har nyligen godkänts för användning i förvaltningen av smärta och sannolikt restriktioner för förskrivning myndighet kommer att bli lättade över tiden buprenorfin ser bredare användning och acceptans av den medicinska professionen, och oro för spridning och missbruk minskar.

Tillsatsen av naloxon att buprenorfin i Suboxone tabletter är avsedd att förhindra missbruk och missbruk av injektion. Det Naloxon i Suboxone orsakar biverkningar i vissa människor. Dessa biverkningar inkluderar, men är inte begränsade till, asteni, frossa, huvudvärk, infektioner, smärta, buksmärta, ryggvärk, abstinenssyndrom, vasodilation, förstoppning, diarré, illamående, kräkningar, sömnlöshet och svettningar. På grund av dessa biverkningar, FDA rekommenderar att läkare börjar varje kemiskt detox använder Subutex, som inte innehåller några Naloxon. På detta sätt, om det av någon anledning läkaren flyttas patienten att Suboxone och patienten börjar med biverkningar i samband med naloxon, läkaren kan enkelt flyttas patienten tillbaka till Subutex.

Av dessa skäl och andra, det har rapporterats att Subutex är lättare att dra än Suboxone.

Juridisk status

Patentet för Naloxon har löpt ut och drogen finns för närvarande på olika synonympreparat.

Berusningssyfte

Naloxon har också känt för att orsaka en lätt stickande känsla i nedre extremiteter. Detta är det bråttom av adrenalin som ofta följer en injektion av naloxon. När det används för rekreation, detta har konstaterats vara den huvudsakliga effekten användare sträva efter. Användare som känner sig ofta uppblåst och nauseated efter stickningar verkan lämnar kroppen.

Identifiering

CAS antal naloxon är 465-65-6, vattenfri hydroklorid salt har CAS 357-08-4 och hydrochloride salt med 2 molekyler vatten har CAS 51481-60-8.

Opioider
Opiumalkaloider	Morfin, Kodein, Tebain
Syntetiska opioider
Semisyntetiska	Heroin (Diacetylmorfin), Oxikodon, Hydrokodon, Dihydrokodein, Hydromorfon, Oxymorfon, Nikomorfin
Fenylheptylamin	Metadon, L-levoacetylmetadol (LAAM)
Piperanilider	Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil, Karfentanil, Ketobemidon
Fenylpiperidiner	Petidin (meperidin), Ketobemidon, MPPP, Allylprodin, Alfameprodin, Betaprodin, PEPAP
Difenylpropylamin	Propoxifen, Dextropropoxifen, Dextromoramid, Besitramid, Piritramid
Benzomorphanderivat	Pentazocin, Fenazocin
Oripavin	Buprenorfin
Morfinanderivat	Butorfanol, Nalbufin, Levometorfan, Levorfanol
Övriga	Etorfin, Dezocin, Lefetamin, Tilidin, Tramadol, Loperamid, Difenoxylat
Opioidantagonister	Naloxon, Naltrexon