modified on 29 mars 2009 at 06.56 ••• 5 018 views

Receptorer

Från Drugwiki - Information om droger, steroider och medicin

Hoppa till: navigering, sök

Innehåll

Generell information

Definition: Mottagare för neurotransmittorer (signalsubstansen).

Neurotransmittorer lagras i vesiklar på axonen som är en del av synapsen, som vid aktivering frisläpper signalsubstansen i den synaptiska klyftan.

På mottagardelen sitter receptorerna där bara molekyler av en viss typ (signalsubstansen eller molekyl med liknande utseende) kan binda till receptorn.

Post- eller Presynaptiska receptorer

Det finns två typer av receptorer, post- och presynaptiska. Postsynaptiska receptorer sitter den nervcell som befinner sig efter synapsen, och presynaptiska på den nervcell som sitter innan synapsen. De flesta receptorer är postsynaptiska eftersom signaler skickas från en nervcell till en annan, men det finns undantag. Ett exempel är presynaptiska cannabinoidreceptorer som används när en nervcell som tar emot för mycket signaler från en annan vill säga ifrån.

Agonist eller antagonist

  • Full agonist - kan aktivera receptorn och resultera i maximal respons.
  • Partiell agonist - Kan inte aktivera receptorn maximalt, vilket resulterar i en partiellt biologiskt svar jämfört med en full agonist.
  • Antagonist - binder till receptorn men aktiverar den inte. Detta innebär att den blockerar receptorn och hindrar agonister från att binda till receptorn.
  • Invers agonist - Antagonister som minskar receptorns aktivering/aktivitet.

Acetylkolinreceptorer

Muskarina acetylkolinreceptorer

Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för muskarin än nikotin.

Agonister:

  • Acetylkolin
  • Muskarin

Antagonister:

Nikotinerga acetylkolinreceptorer

Acetylkolinreceptorer som är mer känsliga för nikotin än muskarin.

Agonister:

  • Acetylkolin
  • Nikotin

Antagonister:

  • Curare, vissa ormgifiter

Cannabinoidreceptorer

Påverkas av signalsubstansen Anandamid. Även cannabinoider såsom THC, CBD, CBN binder till cannabinoidreceptorerna.

CB1

Minskar flödet av GABA.

CB2

Inte mycket information finns om denna.

Opioidreceptorer

Förutom det kroppsproducerade endorfinet och de välkända opiaterna från växtriket (morfin, mfl.) som binder till my-typen av receptorerna har Salvinorin visat sig påverka opioidreceptor av kappa-typ. I skinnet på grodan Phyllomedusa bicolor finns drogen dermorfin som har hög potens och selektivitet till my-receptorerna.

Serotoninreceptorer

Påverkas av serotonin samt en mängd olika tryptaminer och fenetylaminer.

Receptor Påverkar Agonister Antagonister
5-HT1A
  • CNS: neuronhämmande, beteende-effekter (sömn, mat, värmekontroll, aggression, oro/ångest)
5-HT1B
  • CNS: Presynaptisk hämmande, beteende-effekter
  • Blodkärl: pulmonell vasokonstriktion
  • ergotamin
  • sumatriptan
  • methiothepin
  • yohimbin
  • metergolin
  • Risperidon
5-HT1D
  • CNS: Röresler, oro/ångest;
  • Blodkärl: vasokonstriktion i hjärnan
  • 5-(Nonyloxy)tryptamine,
  • sumatriptan
  • methiothepin
  • yohimbine
  • metergoline
  • ergotamin
5-HT1E
5-HT1F
5-HT2A
  • CNS: neuronexcitation, beteende-effekter, inlärning, oro/ångest
  • Mjuka muskler: sammandragningar, vasokonstriktion / vasodilering
  • Blodplättar: klumpning
  • a-methyl-5-HT
  • LSD
  • psilocin
  • DOI
  • Nefazodon
  • trazodon
  • mirtazapin
  • ketanserin
  • cyproheptadin
  • pizotifen
  • Atypiska antipsykotika
5-HT2B
  • Mage: Sammandragning
  • a-methyl-5-HT
  • LSD
  • DOI
  • Fenfluramin
  • yohimbine
5-HT2C
  • CNS: oro/ångest, choroid plexus: Cerebrospinalvätska (CSF) sekretion
  • a-methyl-5-HT
  • agomelatin
  • LSD
  • psilocin
  • DOI
  • mesulergine
  • agomelatine
  • fluoxetine
  • methysergid
5-HT3
  • CNS, perifera nervsystemet: neuronexcitation, oro/ångest, illamående
  • 2-methyl-5-HT
  • metoclopramid (höga doser)
  • renzaprid
  • ondansetro
  • alosetron
  • mirtazapin
  • memantin
5-HT4
  • Mag-tarmsystemet: gastrointestinal motilitet
  • CNS: neuronexcitation, inlärning, minne
  • 5-methoxytryptamin
  • metoclopramid
  • renzaprid
  • tegaserod
  • RS 67333
  • GR113808
  • Piboserod
5-HT5A
  • CNS (cortex, hippocampus, cerebellum): okänd
  • 5-carboxytryptamin
  • LSD
*okänd
5-HT6
  • CNS: okänd
  • LSD
*SB271046
5-HT7
  • CNS, GIT, blood vessels: okänd
  • 5-carboxytryptamine
  • LSD
  • methiothepin
  • risperidone

Källa: Wikipedia

5ht tryptaminer.jpg

Källa: DIFFERENTIAL INTERACTIONS OF INDOLEALKYLAMINES WITH 5-HYDROXYTRYPTAMINE RECEPTOR SUBTYPES

Läs även

Externa länkar

Receptor (biochemistry) Wikipedia (eng)