Levorfanol

Levorfanol (Levo-Dromoran) är en opioida läkemedel används för behandling av svår smärta. Det är laevorotary stereoisomer av syntetiska morphinan (Dromoran) och en ren opioidagonist första beskrivs i Tyskland 1946 som ett oralt aktiv morfinliknande smärtstillande. Morphinan är modersubstansen och prototyp av ett stort antal opioid och / eller NMDA-antagonister och opioid agonister används inom medicin inklusive nalbufin, butorfanol, dextrometorfan och andra.

Levorfanol har samma egenskaper som morfin med hänsyn till risken för vanebildning, tolerans, fysiskt beroende och abstinenssyndrom. 30 mg oral morfin är ungefär equianalgesic till 4 mg oralt levorfanol [1]. Laevo isomeren är källan till de narkotiska egenskaper hos racemisk drog Dromoran, men dextro isomerer är också användbara inom medicinen: förutom på Sigma receptorer, O-metyl derivat av sin dextrorotary isomer, dextrometorfan, fungerar som en NMDA receptor antagonist. [2] Oral doser levorfanol komma in 2 mg och 4 mg styrkor eller subkutan injektion var 6: e till 8 timmar.

Levorfanol har affinitet till μ, κ och δ opioida receptorer, men saknar fullständigt över tolerans med morfin. Varaktigheten av åtgärden är i allmänhet lång jämfört med andra jämförbara analgetika, och varierar från 4 timmar till så mycket som 15 timmar. Av denna anledning levorfanol är användbart i LINDRING av kronisk smärta och liknande förhållanden. Levorfanol har en oral till parenteral effektivitet förhållandet 2:1, en av de mest gynnsamma för de starka narkotika. Dess NMDA åtgärder, liknande dem i phenylheptylamine öppen kedja narkotika som metadon och ketobemidon, göra levorfanol användbara för olika typer av smärta som andra smärtstillande medel får inte vara lika effektivt mot.

Kemi

C17H23NO

Strukturformel för levorfanol.

Levorfanol (17-metylmorfinan-3-ol, summaformel C₁₇H₂₃NO) är ett smärtstillande preparat som tillhör gruppen opioider.

Substansen är narkotikaklassad och ingår i förteckningen N I i 1961 års allmänna narkotikakonvention, samt i förteckning II i Sverige.