Tilidin (INN, USAN) eller tilidate (BAN) (Valoron, Valtran, Tilidin) är en syntetisk opioidanalgetikum, används främst i Tyskland och Schweiz för behandling av måttlig till svår smärta, både akuta och kroniska. anses vara en låg - Att medelstora immuniseringsförmåga opioid, det har den muntliga styrka på cirka 0,2, dvs en dos av 100 mg po är equianalgesic till ca 20 mg morfin sulfate muntligen. Det ges oralt (via munnen), rectally (genom ett stolpiller) eller genom injektion (sc, im eller långsamt iv) med enstaka doser på 50 till 100 mg, maximal daglig dos är upp till 600 mg.

Tilidin sig är bara en svag opioid, men är snabbt metaboliseras i levern och tarmen till dess aktiva metaboliter nortilidine och bisnortilidine, som är relativt potent, μ-selektiva agonister.Den framställs genom en Diels-Alder reaktion 1-N, N-dimethylaminobuta-1 ,3-dien med etyl atropate, vilket ger en blandning av isomerer, av vilka endast en (E) - (trans)-isomerer är aktiva och separeras sedan från blandningen av utfällning av de inaktiva (Z) - (cis)-isomerer som zinkkomplex.

Tilidin används i form av hydroklorid eller fosfat salt. I Tyskland tilidin finns i en fast kombination med naloxon för oral administrering (Valoron N och generika) och tillsats av naloxon påstås sänka missbruk ansvar för opioidanalgetikum. I Schweiz den ursprungliga Valoron märke med endast tilidin och naloxon är också tillgänglig.

Förutom dess användning som ett analgetikum, tilidin är också vanligt förekommande i Tyskland för behandling av restless legs syndrom.

Varumärken

Under dessa namn läkemedel som tillåtet i dag (t.ex. Valoron ®, Tilidura ® och Tilidin comp ®), Tilidin är alltid kombineras med en opioid "antagonist" naloxon (motståndare som blockerar effekten på receptorer). Naloxon neutraliserar effekten av Tilidin om medicineringen inte doseras korrekt. Naloxon är därför tänkt att förhindra en eventuellt missbruk av droger. Medicinering innehåller Tilidin finns som lösning, som kapslar eller ihållande release tabletter.

Effekter

Effekten av Tilidin är analgetic, det orsakar eufori och minskar hämningar. Effekter visas 10 till 15 minuter efter intag och fortsätt ca. 4 till 6 timmar.

Det smärtstillande påverkar centrala nervsystemet system (ryggmärg och hjärna) och förhindrar smärta signaler från att skickas till hjärnan. Den känslighet för smärta sänkas. På grund av euforiskt och relaxative effekt, rädsla och känslor av konflikter undertrycks. Viljan att ta större risker växer och hämning Tröskeln för att använda våld sänks. Den euforiska effekter redan finns på 25g till 50g.

Den antagonist naloxon, som vidtas i munnen, bara blir aktiva vid högre doser och är därför inte tillförlitliga skydd mot missbruk av läkemedel. Den anestetiska Effekten av Tilidin kompromisser uppfattning och omdöme och gör dig olämpliga att köra. I likhet med andra opiater, biverkningar som illamående, kräkningar eller cirkulationssystemet störningar kan förekomma. En överdos -- särskilt i kombination med alkohol -- kan orsaka farlig Apnea.

Fortsatt missbruk av Tilidin kan leda till psykiskt och fysiskt beroende och kan orsaka starka mentala förändringar såsom depression eller vanföreställningar idéer. Tilidin: En designer drug? Det har förekommit uppseendeväckande rapporter i media på sistone. Men detaljerad statistik siffror om avyttring av Tilidin göra inte existerar. De antar ofta samband mellan användning av våld

under inflytande av Tilidin orsakat många problem men har ännu inte visat statistiskt.

De enda uppgifter som ger fakta om missbruk av Tilidin är antalet smidda Tilidin recept. Smidda recept ökade från 2060 under 2005 till 2480 fall år 2007. 95% av alla förfalskade recept rörde Tilidin medicinering.

Experter har konstaterat att missbruk av Tilidin bland manliga ungdomar med Turkiska eller Arabiska bakgrund extra hög. Konsumtionen av droger är starkt förbjudet i den islamiska religion. Men Tilidin ses som en medicinering och kan därför vara mer allmänt accepterat. Roll konflikter och / eller grupptryck är tänkt att vara viktigaste orsakerna till konsumtionen av Tilidin.

Kemi

C17H23NO2

Strukturformel för de två enantiomererna av tilidin.

Tilidin, summaformel C₁₇H₂₃NO₂, är ett smärtstillande preparat som tillhör gruppen opioider.

Substansen är narkotikaklassad och ingår i förteckningen N I i 1961 års allmänna narkotikakonvention, samt i förteckning II i Sverige.

Tilidin